La curcumina es uno de los cuatro componentes químicos presentes en la cúrcuma, llamados curcuminoides. Su aspecto amarillento propicia en el órgano reservante de nutrientes de la planta llamado rizoma.
Este curcuminoide se ha utilizado tradicionalmente como tinte, especia y como remedio antiinflamatorio, tanto en la medicina de la India como en China.
Los efectos antioxidantes, antiinflamatorios, anticancerígenos, antidiabéticos, hepatoprotectores, antialérgicos, antidermatofitos y neuroprotectores se le han contribuido a la curcumina, otorgándole una cualidad farmacéutica.
Los suplementos de la curcumina oral tienen la capacidad de conducir efectos anticancerígenos, estos están relacionados con un aumento en los niveles de una proteína que impide la multiplicación celular de manera excesiva, llamada p53.
Eficiencia de la curcumina después de la ingesta oral
Está bien aceptado que la curcumina en sí tiene una baja capacidad de disolverse en agua, inestabilidad química y un perfil bajo de efectos farmacológicos.
A pesar de su eficacia y seguridad, el potencial terapéutico de la curcumina todavía se debate debido a los bajos efectos que ésta provoca en el organismo, incluso cuando se administran dosis altas (12 g/día). Esto se da debido a una absorción baja cuándo pasa por el intestino delgado junto con un extenso metabolismo reductor y conjugativo en el hígado y una eliminación a través de la vesícula biliar.
Metabolismo de la curcumina
La curcumina se metaboliza en el hígado, siguiendo una ruta de aprovechamiento energético por el intestino y la microbiota intestinal. Estudios informan que la curcumina tiene características polifarmacológicas debido a la gran cantidad de metabolitos funcionales que actúan como antioxidantes, antiinflamatorios, antitumorales, cardioprotectores y antidiabéticos.
Absorción, aprovechamiento y concentración en los tejidos del cuerpo
Se han realizado varios estudios utilizando el suplemento oral de curcumina para investigar su absorción y aprovechamiento tanto en humanos como en animales de laboratorio.
Los estudios relacionados con la absorción y el aprovechamiento de la curcumina en los humanos se probaron en pacientes sanos y con complicaciones en su salud.
De los estudios en humanos sanos que se realizaron, al primer grupo se le administró una sola dosis oral de 10 a 12 g. Se detectó curcumina libre en el plasma de un solo sujeto después de 30 min después de su administración.
El segundo estudio se hizo en cuatro humanos sanos para investigar cuál era el efecto de la curcumina si se administraba en alimento.
Observando el comportamiento desde que es ingerida en alimentos como pan, porción de sopa y una barra de avena se procedió a analizar la trayectoria de absorción y aprovechamiento hasta su total absorción en el cuerpo. Una vez ingerida se analizó en plasma y se identificaron metabolitos significativos de la curcumina después de 30 minutos de su administración.
Se realizó, también, la viabilidad de la curcumina oral en pacientes con cáncer de páncreas resistentes a un medicamento que se utiliza como agente quimioterapéutico llamado gemcitabina. Estos recibieron 8 g de curcumina oral al día en combinación con quimioterapia.
Se estudió en cinco pacientes, todos distintos respecto a duración del tratamiento con curcumina y tiempo de extracción de sangre después de la administración final de la curcumina.
Se obtuvo un alto nivel de curcumina en plasma después de 3 meses de ingesta, probablemente se debió a una disminución del aclaramiento de curcumina causado por el estreñimiento relacionado con la peritonitis carcinomatosa.
Factores que influyen en el aprovechamiento y absorción del suplemento de curcumina oral
La fracción y la velocidad de las sustancias químicas encontradas en las plantas (en este caso de la cúrcuma dietética) puede verse afectada por características como el origen, procesamiento y macronutrientes esenciales.
Los niveles y modelos del perfil se verán afectados por distintas cuestiones específicas, no solo de los tipos de frutas y verduras, sino también del clima, el suelo, el estrés de las plantas, la maduración, y el almacenamiento.
El procesamiento de alimentos, como moler, secar y calentar, cambia el alimento y la composición de las sustancias químicas que comprenden a los curcuminoides.
Para que el consumo de la curcumina sea aprovechado por el organismo, se recomienda ingerir ingredientes ricos en lecitina como huevo y aceites vegetales, esto para aumentar la ingesta dietética de curcuminoides.
El proceso digestivo se ve involucrado en el aprovechamiento de los curcuminoides, afectando la biodisponibilidad (porción máxima para alcanzar su aprovechamiento nutricional) de las sustancias químicas de los curcuminoides, afectando la solubilidad, la degradación en el ambiente intestinal y la permeación en el intestino delgado.
Existe evidencia que sugiere que el género puede tener una influencia significativa en la farmacocinética de la curcumina.
Estas diferencias pueden deberse a factores específicos de género como mayor aclaramiento en los hombres debido a una mayor actividad de los transportadores de eflujo de fármacos hepáticos y mayor grasa corporal en las mujeres.
Los niveles plasmáticos, luego de la administración de diferentes formulaciones de curcumina oral a voluntarios humanos sanos fueron 1.4 a 2.1 más altos en mujeres que en hombres, dependiendo de la formulación.
Mejora del aprovechamiento del suplemento de curcumina oral
Con el fin de contrarrestar la absorción deficiente de la curcumina y la eliminación rápida del cuerpo, se han inventado varias estrategias, como la inhibición del metabolismo de la curcumina con otra sustancia que ayude a potenciar su eficacia.
Los sistemas de administración de la curcumina que podrían superar el problema de absorción y aprovechamiento, así como la solubilidad (capacidad de disolverse), extendiendo la resistencia en el plasma, mejorando su paso por el organismo y teniendo una interacción celular especializada son los siguientes:
Curcumina y Piperina
La piperina es un alcaloide natural obtenido de la pimienta negra (Piper nigrum), que es un potente inhibidor de la modificación de sustancias y especialmente del proceso que participa en la eliminación de metabolitos y sustancias que normalmente no produce el cuerpo.
Para comprobar la eficacia de la piperina se administró en tres grupos de ocho personas sanas bajo midazolam, flurbiprofeno y paracetamol. Además, se les administró 4g de curcumina y 24mg de piperina respectivamente.
Las concentraciones de curcuminoides y piperina después de la administración de cápsulas fueron medibles, solo después de la hidrólisis enzimática, con una concentración que varió de 136 a 176 ng/ml y no difirió entre los diferentes ensayos con paracetamol, flurbiprofeno o midazolam.
Curcumina y lecitina
Se realizó un estudio en nueve voluntarios sanos para medir las concentraciones de los curcuminoides en el plasma después de la suplementación con dos dosis de curcuminoides no formulados (2g/día) y lecitina (200 o 400 mg/día).
La formulación de las proteínas protectoras de la membrana celular con lecitina aumentó el aprovechamiento de los curcuminoides.
Curcumina en nanopartículas hidrofílicas
Las nanopartículas coloidales muestran un aumento de 15 veces en la concentración de la curcumina administrada como resultado de una absorción gastrointestinal mejorada debido a la dispersión coloidal, esta dispersión se refiere a la parte que se encuentra en menor proporción.
La lecitina es una sustancia orgánica abundante en las membranas de las células vegetales y animales, mediante este medio se pretende que las proteínas de las membranas celulares de los compuestos químicos producidos por la curcumina mejoren la absorción gastrointestinal de aquellos compuestos que son pocos solubles en agua, esto a través de una de las propiedades de las células que permite ser o no soluble en agua a la membrana protectora de las células.
Se comparó una formulación de curcumina soluble en agua que contenía extracto de cúrcuma, un portador afín al agua llamado povidona (polímero), derivados de tejidos que provienen de fibras vegetales (celulósicos) y antioxidantes de origen natural como tocoferol que actúa con su actividad de vitamina, así como palmitato de ascorbilo mismo que es considerado como la forma activa de la vitamina C.
Esto se administró con la curcumina estándar en voluntarios sanos, obteniendo un aumento de 46 veces en la absorción oral en comparación con la curcumina sin formular.
Theracurmin es una forma de la curcumina realizada mediante una preparación natural de curcumina que utiliza técnicas avanzadas para reducir el tamaño de las partículas de cúrcuma, aumentando su solubilidad y disponibilidad de aprovechamiento en el organismo.
Se observó una mayor concentración en sangre de la curcumina comprendida en la bebida Theracurmin, confirmando su biodisponibilidad.
Suplemento de curcumina oral en formulación a base de lípidos
Los portadores de lípidos nanoestruturados se destacan sobre otras estrategias, esto debido a características notables, tales como la alta biodisponibilidad, su gran capacidad de carga que permite mantenerlos suspendidos en un determinado sitio, preservación física y química.
La liberación controlada que permite la liberación de la sustancia de manera gradual, ausencia de enlaces cruzados químicos que se refiere a el no producir enlaces que aumenten la resistencia de los tejidos, baja toxicidad y bien tolerado en terapia de dosis múltiples.
Se realizaron estudios con pacientes sanos, en este no se encontraron picos plasmáticos en el grupo que se sometió a la administración de curcumina, mientras que con el vehículo lipídico se demostró que la concentración de curcumina era de 22.43 nh/mL a las 2.4 h.
Otros estudios sobre la administración de suplemento de curcumina oral mediante una mezcla de lípidos o con fosfolípidos indicaron solo un leve aumento en la biodisponibilidad.
En otro estudio in vitro, se investigó la biodisponibilidad de la curcumina en liposomas recubiertos de quitosano que contenían curcumina, así como en liposomas, obteniendo que, los liposomas recubiertos de quitosano proporcionaron una mayor concentración de curcumina bioactiva (transformación) así como una mejor biodisponibilidad.
La curcumina y las micelas micronizadas mostraron una concentración significativamente mayor de curcumina que la curcumina en polvo tanto en plasma como en orina.
Curcumina en un sistema micelar
También se realizó un estudio con gliobastoma ingirieron 70 mg de curcuminoides micelares tres veces al día durante cuatro días antes de la cirugía cerebral.
Conclusiones
Para concluir, el potencial para la salud del suplemento de curcumina oral debe evaluarse siempre por correlación con una forma de administración bien definida.
La curcumina liposomal y micelar son sistemas nanotecnológicos que han resultado bastante útiles para la mayor absorción del organismo, sin embargo, se tienen otras alternativas de administración que pueden resultar eficaces.
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